加替沙星与妥舒沙星、司帕沙星、吉米沙星、莫西沙星及帕珠沙星等同属于第4代喹诺酮类抗生素，为新型抗生素之一。该药抗菌谱广，对大多数革兰阴性菌和部分阳性菌都特别有效，尤其是对β内酰胺类耐药的流感杆菌、葡萄球菌、淋球菌、肺炎链球菌等仍然具有显著的抗菌活性，此外对衣原体、支原体、分枝杆菌和厌氧菌等也有强大的杀灭作用。

加替沙星在治疗肺炎链球菌所致支气管肺炎或大叶性肺炎方面，杀菌作用是普通青霉素和头孢菌素的2-4倍；在耐药性金黄色葡萄球菌感染所致肺炎、心内膜炎和剥脱性皮炎方面，与头孢唑林钠、万古霉素相似；在控制泌尿系感染及脑膜炎方面其作用与左氧氟沙星相似。

该药可以口服给药也可静脉给药，但由于其口服吸收良好，不受饮食因素影响，生物利用度为96%，药物浓度在服用1-2小时后达峰，且每日1次口服给药与静脉给药具有等效性，因此口服给药为临床首选给药途径。

加替沙星具有喹诺酮类的一般副作用和不良反应，需要在用药过程中提高警惕，且需注意几点：因其可能会造成骨关节病变，应当谨慎用于儿童和青少年，以免阻碍正常的生长发育；对喹诺酮类产生光毒性反应的人要避免使用加替沙星，防止引起皮肤过敏反应；不宜与西沙比利、红霉素、三环类抗抑郁药合用，防止引起Q-T间期延长；避免与非甾体类解热镇痛药合用，防止引起中枢神经系统过度兴奋而诱发惊厥。