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土鳖虫的现代药理研究

2022-03-13

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1、土鳖虫总生物碱对动物耐缺氧的影响:土鳖虫总生物碱提取液(TAEsI)、土鳖虫浸膏(EE),溶剂均为0.3%吐温,0.2%西黄胶,浓度为1%,土鳖虫总生物碱水提液(TAESⅡ),浓度为2.5%,pH=6,心得安,硫酸异丙肾上腺素等。

TAEsI及EE对夹闭小鼠气管心电消失时间的影响:取体重18.5±l.70(x±SD)小鼠44只,雌雄兼有,随机分4组,溶剂对照组(0.3%吐温和0.2%西黄胶混合液)TAESI(200mg/kg),EE(200mg/kg),心得安(10mg/kg)为阳性对照,均腹腔注射给药,药后30分钟,用乌拉坦(1.2g/kg)腹腔注射麻醉,分离气管,用动脉夹夹闭后,立即观察心电(Ⅱ导联)、消失时间。结果表明TAEsI和心得安均能延长夹闭小鼠气管后心电消失时间。

2、土鳖虫(EupolyagaSinensis)水提物对大鼠抗凝血的影响:土鳖虫水提液(相当2g/ml生药),二磷酸腺苷(ADP,sigma产),3.8%枸橼酸钠溶液。SD大鼠,体重274.5±55.8g,雌雄不分,土瞥虫水提液1.08g/(kg/天)为大剂量组,0.54g/(kg/天)为常用量组,对照组给同体积水。连续7天灌胃,末次给药后4小时麻醉,腹主动脉取血。观察大鼠出血时间、复钙时间、血小板聚集率、红细胞电泳、全血粘度、血浆粘度和纤维蛋白原含量的影响。结果表明,两种不同浓度水提液均能显著延长出血时间:大剂量组平均时间延长178.6±13.8秒(P<0.01),常用量组平均时间延长165.5±153秒(P<0.01)。两组均能显著延长复钙时间,大剂量组平均延长12.5秒;常用量组平均延长11.95秒,见表7。两组对血小板聚集率均有明显的抑制作用,且能显著缩短红细胞电泳时间。两种剂量对大鼠全血粘度、血浆粘度、纤维蛋白原含量均无明显影响。

3、土鳖虫的降脂作用:取6周龄雄性鹌鹑平均体重92g,禁食后按体重和血浆总胆固醇(TC)值随机分组(每组18只),除对照组外喂含1%胆固醇和20%脂肪的诱发饲料,同时灌胃给药,土鳖虫组用水煎剂2.4g,给药32天,与诱发对照组比较显著降低血浆 HDH3-C 作用(P<0.01)。

4、土鳖虫对溶解血栓的作用:本品所含的一种丝氨酸蛋白酶的活性成分,能在无纤维蛋白存在的条件下有效地激活人血纤溶酶原,在SDS一聚丙烯酰胺凝胶电泳图谱上,该活性成分对人血纤溶酶原的降解(激活)作用与尿激酶的作用相似。在实验性兔颈静脉新鲜血栓模型的溶栓测定中,局部直接输注2000尿激酶单位的该纤溶活性成分后,6小时血栓的溶解率为12.2%(P<0.05),初步认为中药土鳖虫体内的此种纤溶活性成分是一种具有纤溶酶原激活作用的丝氨酸蛋白酶,并且具有尿激酶型纤溶酶原激活物的特点。

5、土鳖虫对白血病细胞的影响:据中国药用动物忘记载,本品2g中药/ml在美蓝试管中对白血病细胞有抑制作用。

6、土鳖虫提取物对DIC的影响:土鳖虫70%甲醇提取物,体内试验口服50mg/kg,200mg/kg,对内毒素(血栓诱发剂)所致实验性DIC(弥漫性血管内凝血),血小板减少,凝血酶原时间延长、纤维蛋白原减少,FDP增加的血液学变化未见改善作用,但病理组织学所见,对肝出血性坏死病灶有显著抑制作用。应用优球蛋白(Euglobulin)溶解时间法对纤溶系的作用进行试验,甲醇提取物对纤溶系具有活化作用。

7、土鳖虫总生物碱对家兔心泵功能的影响:土鳖虫总生物碱 静脉注射 5mg/kg、10mg/kg、15mg/kg、20mg/kg使家兔左心室收缩压(LVSP)、左心室舒张末期压(LVEDP)、dp/dtmax、心率(HR)均在给药后3-10分钟明显下降,RAP升高,而且随剂量的增大作用增强,持续15分钟以上,30分钟后渐渐恢复。对dp/dt- max的影响亦随剂量增大而降低愈大。总生物碱20mg/kg可使LVSP下降31.75±18.75%(n=5,P<0.05),使LCEDP下降32.9±17.1%(n=5,p<0.05)。其降压作用不受去甲肾上腺素(0.4mg/kg)、异丙肾上腺素(0.4mg/kg)、心得安(0.5mg/kg)、酚妥拉明(2.5mg/kg)的影响,作用与α、β受体无关。总生物碱对家兔心脏的负性作用表现在LVP、LVdp/dtmax、HR显著降低,RAP升高,S-T段明显缺血改变。随剂量增加,上述指标的影响同步加强,尤其对 LVdp/dtmax和S-I段的影响增大。大剂量时,P-R间期延长,房室传导减慢。

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